1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Monoamine Transporter

Monoamine Transporter (单胺转运蛋白)

单胺转运蛋白 (MAT) 属于溶质载体 6 (SLC6) 人类转运蛋白家族,而该家族又是更广泛的神经递质:钠同向转运蛋白 (NSS) 的一个亚家族,包括从原核生物到人类的转运蛋白。MAT 包括三个主要成员-多巴胺 (DA) 转运蛋白 (DAT)、血清素转运蛋白 (SERT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)。MAT 通过从神经元外区域重新摄取多巴胺、血清素和去甲肾上腺素来调节神经传递,从而维持神经递质稳态。

MAT 是位于单胺能神经元质膜上的跨膜蛋白。这些蛋白质使用离子 (Na+、Cl) 梯度作为能量来源,将单胺移入或移出神经元。细胞内突触小泡膜上有小泡单胺转运蛋白 1 和 2(VMAT1 和 VMAT2),它们利用质子梯度作为能量源,将细胞浆单胺隔离到小泡中,然后通过胞吐将单胺释放到突触间隙中。MAT 失调与抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍有关。因此,MAT 是多种神经精神疾病和神经退行性疾病的药理学靶点。

Monoamine transporters (MATs) belong to the solute carrier 6 (SLC6) family of human transporters, which, in turn, is a subfamily of the broader neurotransmitter:sodium symporters (NSSs) that comprise transporters from prokaryotic to human. MATs comprise three main members-the dopamine (DA) transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). MATs regulate neurotransmission via the reuptake of dopamine, serotonin and norepinephrine from extra-neuronal regions and thus maintain neurotransmitter homeostasis.

MATs are transmembrane proteins located in plasma membranes of monoaminergic neurons. These proteins use ion (Na+, Cl) gradients as energy sources to move monoamines into or out of neurons. In the membrane of intracellular synaptic vesicles is the vesicular monoamine transporters 1 and 2 (VMAT1 and VMAT2), which use a proton gradient as the energy source to sequester cytosolic monoamines into the vesicles and then release the monoamines into synaptic cleft by exocytosis. Dysregulation of MATs has been linked to depression, anxiety disorder, attention-deficit-hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, substance-use disorders, epilepsy, Parkinson’s disease and autism-spectrum disorder. Thus, MATs serve as pharmacological targets for several neuropsychiatric and neurodegenerative disorders.

Monoamine Transporter 相关产品 (53):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-131006
    FFN200 dihydrochloride ≥99.0%
    FFN200 dihydrochloride 是 VMAT2 的一个荧光第五,在神经元细胞和脑组织中选择性的微量单胺胞吐。测定FFN200 荧光和发射波长最大值分别为 352 nm 和 451 nm。
    FFN200 dihydrochloride
  • HY-103465
    FFN511 Inhibitor 99.40%
    FFN511 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
    FFN511
  • HY-B0590E
    Tetrabenazine mesylate

    丁苯那嗪(甲磺酸盐)

    Inhibitor
    Tetrabenazine (Ro 1-9569) mesylate 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂,其 Kd 值为 1.34 nM,可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。
    Tetrabenazine mesylate
  • HY-N0480S
    Reserpine-d9

    利血平 d9

    Inhibitor
    Reserpine-d9 是 Reserpine 的氘代物。Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
    Reserpine-d<sub>9</sub>
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol Inhibitor
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
    13-Hydroxyisobakuchiol
  • HY-145577A
    Lafadofensine (D-(-)-Mandelic acid) Inhibitor 99.95%
    Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 是单胺再摄取 (monoamines reuptake) 抑制剂。Lafadofensine D-(-)-Mandelic acid 短期给药后有足够的效果。
    Lafadofensine (D-(-)-Mandelic acid)
  • HY-153472
    VMAT2-IN-2 tosylate Inhibitor
    VMAT2-IN-2 tosylate 是一种有效的 VMAT2 抑制剂。VMAT2-IN-2 tosylate 可用于迟发性运动障碍的研究。
    VMAT2-IN-2 tosylate
  • HY-118064A
    (R)-Thionisoxetine hydrochloride
    (R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
    (R)-Thionisoxetine hydrochloride
  • HY-107956
    Imipramine pamoate

    米帕明双羟萘酸盐

    Imipramine pamoate 是一种抗抑郁化合物。
    Imipramine pamoate
  • HY-16771A
    Valbenazine tosylate Inhibitor
    Valbenazine tosylate (NBI-98854 tosylate) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 110-190 nM。
    Valbenazine tosylate
  • HY-119921
    Indatraline Inhibitor
    Indatraline (Lu 19005 free base) 是一种长效单胺再摄取抑制剂,可用于神经疾病领域的研究。
    Indatraline
  • HY-103217
    Talopram hydrochloride Inhibitor
    Talopram hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的选择性抑制剂,100 nM 时可以抑制 63% 人 NET 活性。
    Talopram hydrochloride
  • HY-148863
    Cavα2δ1&NET-IN-2 Inhibitor
    Cavα2δ1&NET-IN-2 (Compound 45CS) 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Cavα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 Cavα2δ-1 的 Ki 为 454 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 NET 的 Ki 为 59 nM,IC50 为 7 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 可用于疼痛研究。
    Cavα2δ1&NET-IN-2
  • HY-15793A
    Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine

    顺式(2R,3R,11bR)-二式(2R,3R,11bR)-二氢丁苯那嗪

    Inhibitor
    Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine ((2R,3R,11bR)-rel-Dihydrotetrabenazine), 是抗精神病活性分子Tetrabenazine的体内代谢物,能够抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2)
    Trans (2,3)-Dihydrotetrabenazine
  • HY-137107
    Radafaxine Inhibitor
    Radafaxine ((S,S)-Hydroxybupropion) 是一种抗抑郁化合物。 Radafaxine 阻断多巴胺转运蛋白 (DAT)。 Radafaxine 是安非他酮的活性代谢物。
    Radafaxine
  • HY-G0025
    Tetrabenazine Metabolite Inhibitor
    Tetrabenazine Metabolite ((-)-β-Dihydrotetrabenazine) 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki=13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于研究与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。
    Tetrabenazine Metabolite
  • HY-161433
    VMAT2-IN-3 Inhibitor
    VMAT2-IN-3 (compound 10) 是一种有效的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 0.71 nM。VMAT2-IN-3 具有用于神经或精神疾病研究的潜力。
    VMAT2-IN-3
  • HY-148862
    Cavα2δ1&NET-IN-1 Inhibitor
    Cavα2δ1&NET-IN-1 (Compound 59S) 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Cavα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 Cavα2δ-1 的 Ki 为 112 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 NET 的 Ki 为 383 nM,IC50 为 67 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 可用于疼痛研究。
    Cavα2δ1&NET-IN-1
  • HY-172421
    Cendifensine Inhibitor
    Cendifensine 是单胺再摄取的抑制剂,可抑制血清素转运蛋白 (SERT)、去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和多巴胺转运蛋白 (DAT)。
    Cendifensine
  • HY-152171
    GZ-11608 Inhibitor
    GZ-11608 是一种有效的选择性囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,具有高亲和力 (Ki = 25 nM)。 GZ-11608 减少甲基苯丙胺诱导的大脑多巴胺能神经元突触小泡的多巴胺释放。GZ-11608具有快速的脑渗透性且无神经毒性。 GZ-11608可用于甲基苯丙胺使用障碍的研究。
    GZ-11608